槲皮素脂质体纳米药物对大鼠肝脏损伤保护作用
2018-11-05 15:18:08
槲皮素(Quercetin)及其衍生物是自然界分布较广的一种黄酮类化合物,其具有抗癌、抗炎症、抗纤维化、抗氧化和清除自由基、抗病毒、免疫增强等作用,在治疗肝脏疾病中有着广阔的应用前景.但由于其普通制剂不溶于水,直接应用可影响凝血功能,限制了其在肝病治疗中的应用.本实验以纳米脂质体为药物载体包裹中药成分槲皮素制成槲皮素脂质体纳米颗粒,改善给药系统水溶性,然后应用于肝损伤模型动物考察其对肝脏的保护作用.
材料和方法
槲皮素(湖南九汇现代中药有限公司);磷脂lipoid-180(德国lipoid公司);胆固醇(天津市光复精细化工研究所);槲皮素标准品(中国药品生物制品检定所);减压旋转蒸发器RE-52(上海青浦沪西仪器厂);NanoDeBEE30-4均质机(美国BEE公司);Gextruder-10ml挤出器(美国Genizer公司);Zetasizer 1000HSA(英国Malvern);90 Plusparticle size analyzer(美国Brook Haven InstrumentsCorporation);H-600型透射电子显微镜(日本日立公司);3K18 型速冷冻离心机(美国Sigma);HGC型氮吹仪(天津市恒奥科技发展有限公司);T25basic型组织匀浆机(广州IKA).
方法与结果
槲皮素脂质体纳米药物的制备按照处方量称取槲皮素、胆固醇、磷脂,加入十八胺/磷脂酰丝氨酸,共溶于适量无水乙醇中,其中磷脂、胆固醇、十八胺/磷脂酰丝氨酸摩尔比为5:1:1,药脂重量比=1:50.所得的混合溶液置于旋转瓶中,以37℃水浴减压状态下旋转蒸发,当旋转瓶壁上形成均匀透明的薄膜时,加入葡萄糖粉,继续在常压下以37℃水浴下旋转约50min,充分薄膜水合溶胀后得到淡黄色悬浊液,将该液体在20000~25000Psi压力下高压均质6次,挤出后的液体加入去污稳定剂,在负压下40℃水浴旋转蒸发约40min,得到槲皮素脂质体纳米粒.使用激光粒度分析仪检测其粒径分布,在透射电镜下观察粒子外形,HPLC法测定其载药量及包封率.
采用前述方法制得的槲皮素脂质体纳米粒粒径为(133±21)nm,槲皮素脂质体纳米粒的透射电镜图像及粒度分布分析图谱可见纳米粒子呈类圆形,表面有厚度均匀的包衣包裹,且粒度分布均匀.槲皮素脂质体纳米粒载药量为(0.61±0.08)mg/mg,包封率为(91.18±0.78)%.
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槲皮素脂质体纳米药物对大鼠肝脏损伤保护作用的研究_张洋.pdf |
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