华蟾素注射乳剂的制备及制剂质量的研究
2018-04-20 15:14:37
华蟾素是以传统中药材中华大蟾蜍(BufobufogargarizansCantor)或黑眶蟾蜍(Bufomela-nostictusSchneid)的阴干全皮为主要原料,经提取精制而成。蟾皮性辛、凉,微毒,具有清热解毒、利水消肿、抗癌止痛等多种功效。华蟾素成分复杂,其水溶性成分中含有大量的吲哚类生物碱,如5-羟色胺(5-HT)、蟾蜍色胺、蟾蜍特尼、蟾蜍硫磺等;另外还含有蟾毒灵、脂蟾毒配基、华蟾酥毒基等蟾毒内脂类成分以及还原糖、氨基酸、蟾蜍毒苷元与精氨酸复合物等多种成分。药理实验表明,华蟾素具有抗肿瘤、抗病毒、消炎、止痛及提高机体免疫力等多种药理作用,且华蟾素中所含有的水溶性及脂溶性成分均具有抗肿瘤活性。
仪器与材料
722光栅分光光度计；LDZE-0.8自动平衡微型离心机；JY92-Ò声波细胞粉碎机；NanoGenizer纳米高压均质机；DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器；PSS激光粒度仪；Delsa440SX电势粒度仪；Vapro5220渗透压计；WMY-01数字温度计；乌氏黏度计(自制)。
干蟾皮提取液；大豆卵磷脂；精制大豆油；F68、5-羟色胺对照品；其他试剂(分析纯,市售)。
实验过程
1.取干燥蟾皮适量,洗净,40e烘干,将烘干的蟾皮剪碎,称取100g转移至圆底烧瓶中。蟾皮加水煎煮3次,第1次加6倍量的水并浸泡1h,第2、3次加5倍量的水,每次煎煮90min,合并提取液,过滤,提取液浓缩至每毫升含生药0.5g的溶液。浓缩液加无水乙醇至醇体积分数达到60%,4e下放置24h,过滤,挥去滤液中的乙醇并浓缩至每毫升含生药1g的溶液,再次加无水乙醇至醇体积分数达到85%,4e下放置48h,过滤,挥去滤液中的乙醇并浓缩至每毫升含生药2g的溶液。上述提取液加300g#L-1的磺基水杨酸溶液不出现浑浊。
2.应用PSS激光粒度仪对华蟾素注射乳剂的粒径分布进行测定,粒径的Nicomp分布图谱见图2。华蟾素注射乳剂的Nicomp分布体积质量径为(87.7±16.1)nm,且Nicomp分布强度质量径和体积质量径均是单一分布,说明乳剂粒径均一;华蟾素注射乳剂的粒径分布符合中华人民共和国药典62005版中关于/静脉用乳状液型注射液分散相球粒的粒度90%应在1Lm以下,不得有大于5Lm的球粒0的规定。乳剂室温避光放置3个月后乳剂的粒径为(89.2±18.4)nm,说明乳剂较稳定。
结果
温度及放置时间对5-HT含量的测定有较大影响,这与有关文献报道的比色时间对华蟾素注射液的含量测定结果影响较大相符。
讨论
为了建立准确、稳定的含量测定方法以便严格控制制剂的质量,作者考察了温度及放置时间对5-HT含量测定的影响,从而确定较佳的测定条件。采用相对吸光度代替吸光度对时间作图,可以减少因仪器及实验操作带来的误差,可以将吸光度的变化趋势更加直观的表现出来。
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上一页：高压均质机制紫杉醇纳米混悬剂
