反溶剂—高压均质法制备羟基喜树碱纳米粒工艺及其性质
2018-04-20 16:47:30
纳米羟基喜树碱的制备
为了将羟基喜树碱微粉纳米化，选取高压均质技术。将羟基喜树碱微粉分散于去离子水中，再利用高压均质机将羟基喜树碱纳米化。在优化反应条件的过程中，选取了药物浓度、均质压力及均质循环数3个条件进行优化，通过检测不同均质条件下所制备的羟基喜树碱纳米粒的粒度来确定较优反应条件。较后，将均质后得到的液体进行冷冻干燥，得到的粉末在4℃干燥的条件下保存。
羟基喜树碱纳米粒的制备工艺
在羟基喜树碱微粉制备过程中，分别考察了乙醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、三氯甲烷与水等多种溶剂与反溶剂，较终得到较优的反溶剂条件，以二甲基甲酰胺与三氯甲烷的反溶剂体系。在高压均质反应中，经优化试验得到的较优条件为：均质压力60MPa，羟基喜树碱浓度0.8mg/mL，均质20个循环。
粒径及其分布
经激光粒度仪检测发现，较终经冷冻干燥得到的羟基喜树碱纳米粒的平均粒径为135.1nm，分布范围为109.6~166.0nm，如图2所示。得到的纳米粒的粒径较以往文献中报道的小，而且粒径分布范围较窄。
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