又一创新制剂西罗莫司白蛋白结合型纳米粒上市
2021-12-01 10:12:11
2021年11月23日FDA批准其创新制剂西罗莫司白蛋白结合型纳米粒Fyarro上市，用于治疗局部晚期不可切除性或转移性恶性血管周围上皮样细胞肿瘤，这是FDA批准的首款用于治疗成人晚期恶性PEComa的药物，也是继注射用紫杉醇（白蛋白结合型）之后，白蛋白技术开发上市的第二款产品，是Aadi Bioscience公司利用白蛋白结合型纳米粒技术开发的包载递送西罗莫司的一款产品，该技术源于Abraxis Bioscience公司的Nab（Nanoparticle albumin-bound）技术，Nab技术成功开发了注射用紫杉醇（白蛋白结合型），2005年获FDA批准上市用于乳腺癌治疗，2012年被批准用于不能进行化疗或治愈性治疗的转移性非小细胞患者的一线治疗，2013年，又批准其联合吉西他滨用于转移性胰腺癌的一线治疗。Nab技术的药物递送原理是活性成分依靠白蛋白的二硫键和物理作用实现蛋白的共价结合，在制备过程的高压混合下形成稳定的白蛋白纳米粒。载药的白蛋白纳米粒在血液循环系统中流经肿瘤组织血管处时，通过EPR效应（Enhanced Permeability and Retention effect，增强渗透滞留效应）富集于肿瘤组织间液，跨膜转运和特异性结合后，纳米粒内吞至肿瘤组织内部，实现药物靶向递送。
与紫杉醇白蛋白纳米粒相同的是，西罗莫司也是采用高压混合技术形成稳定的白蛋白纳米粒。而高压微射流均质机正是一种高压的混合均质设备，是采用了金刚石微孔道技术的新一代高压均质机，也可以称为纳米均质机。在制药领域常用于复杂注射制剂的微乳（纳米乳）、脂肪乳、脂质体药物、纳米粒和纳米混悬等等剂型。其核心部件金刚石交互容腔具有微孔道对射技术（纯物理作用），可将料液内的微颗粒均质到纳米级稳定均一的状态，料液成分在200Mpa的压力下通过金刚石交互容腔独特设计的孔道（Y型或Z型）时形成音速射流，可达到100nm以下的粒径分布效果也非常均一。其中NanoGenizer系列实验型高压微射流均质机有很多独特的优势，首先均质核心部件使用的是美国Genizer公司的荣誉产品金刚石交互容腔，其均质效果可以媲美MFIC公司交互容腔可做出100nm以下平均粒径且PDI0.1以内，其次可用程序设定吸入量使得研发实验只需要10ml以内样品就可以进行，配合带刻度注射器可保证均质时不浪费且不吸入空气，且是触屏操作简单非常易容易掌握。
