白藜芦醇固体脂质纳米粒的制备工艺
2018-04-20 16:58:17
白藜芦醇(resveratrol,Res)化学名3,5,4-三羟基-反-均二苯代乙烯(3,5,4′-trihydroxysitlbene),具有广泛的生物学活性,如抗癌､抗动脉粥样硬化､抗凝血､抗氧化､抗菌､免疫调节及神经保护等｡本实验拟将Res制成固体脂质纳米粒(Solid lipidnanoparticles,SLN),以提高Res的靶向性｡对白藜芦醇固体脂质纳米粒(Res-SLN)的制备工艺及其形态学进行了研究｡
仪器与材料
Agilent1100高效液相色谱仪;SartoriusBP211D电子天平;CG-16W高速微量离心机;Branson声波清洗仪;声波细胞粉碎机;JB-3雷磁恒温磁力搅拌器;Millipore纯水器;NanoGenizer高压均质机;Millipore滤离心管;Nicomp380 Z3000激光粒度仪
白藜芦醇原料药;白藜芦醇对照品;泊洛沙姆188;吐温80;聚乙烯醇PVA17-88;卵磷脂;单硬脂酸甘油酯;硬脂酸;十八醇;乙腈;甲醇｡
实验过程
1.载体材料
选择称取基质5g,置水浴上加热熔融,再缓慢滴加入Res乙醇溶液(0.4gRes加适量无水乙醇制成Res乙醇溶液),混匀,70℃保温,制成油相｡将油相缓缓加入到100mL含5%泊洛沙姆188(F68)水相中,声(42kHz,400W)处理,制成粗分散乳液｡将乳液过高压均质机,140MPa压力下循环10次,冷却至室温,放置24h,观察Res-SLN的性状｡结果见表1,故选择GMS作为载药固体脂质纳米粒的载体｡
2.稳定剂选择
每份称取GMS5g共4份,分别置水浴上加热熔融,加入Res乙醇溶液(0.4gRes加适量无水乙醇制成Res乙醇溶液),混匀,70℃保温,制成油相,将油相分别加入到不同种类稳定剂溶液中,声(42kHz,400W)处理,制成粗分散乳液｡将乳液过高压均质机,140MPa压力下利用NanoGenizer高压均质机高压均质循环至溶液透明,冷却至室温,放置24h,观察RES-SLN的性状｡选用F68作为载药固体脂质纳米粒的稳定剂,制剂澄清度好,粒径测定结果约为120nm｡
3.纳米粒制备方法选择
NanoGenizer高压均质机均质法:称取GMS5g,置水浴上加热熔融,加入Res乙醇溶液(0.4gRes加适量无水乙醇制成Res乙醇溶液),混匀,70℃保温,制成油相,将油相缓慢加入到5%F68溶液中,70℃保温,声(42kHz,400W)处理,制成粗分散乳液｡将乳液过高压均质机,140MPa压力下循环至溶液透明,冷却至室温,放置24h,观察Res-SLN的性状｡
结果
吸取Res-SLN样品1mL,用纯化水稀释至10mL,吸取1mL,用激光粒径仪器测定,表面积平均粒径为125nm,粒度分布系数(SPAN)为0.76｡
讨论
纳米粒包封率的测定方法通常采用一定的手段分离游离药物,测定游离药物的含量,间接计算纳米粒的包封率｡目前,常采用的将纳米粒与游离药物分离的方法有:透析法､膜分离技术(膜滤､滤)､低温速离心､凝胶柱色谱法｡
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