PSS激光粒度仪考察长春西汀固体脂质纳米粒的性质
2018-04-21 09:33:10
长春西汀(vinpocetine)是从夹竹桃科小曼长春花中提取的一种吲哚类生物碱,为脑循环代谢改善剂｡该药已用于心､脑血管疾病的治疗,不仅可防治脑动脉硬化症和脑出血后遗症,还具有抗衰老､改善老年患者听觉和视觉功能的作用,具有广泛的应用前景｡固体脂质纳米粒是以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米粒｡其在室温下呈固体,所以既具备聚合物纳米粒的物理稳定性高､药物泄漏少的优势,又兼具脂质体､乳剂毒性低,能大规模生产的优点,是一种极具发展潜力的新型给药系统｡
仪器与材料
LC-10AD高效液相色谱仪､SPD-10A紫外检测器,FA1104电子天平,DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器,DL-180声波清洗机,SHB-Ó循环水式多用真空泵,JY92-2D声波细胞粉碎机,PSS激光粒度仪,JM-1200EX透射电镜｡
长春西汀对照品,注射用长春西汀,长春西汀固体脂质纳米粒,注射用大豆卵磷脂,泊洛沙姆188Tween-80,山嵛酸甘油酯,无水乙醇､四氢呋喃､碳酸铵,甲醇｡
实验过程
1.PSS激光粒度仪测定纳米粒粒径(d)｡取样品适量,用注射用水稀释调至仪器显示电信号值约为300,以测定的累积数据值(Ch11Data@1000)为基准,分别记录累积数据值达到1000之后的Gaussian分布图谱｡仪器参数设置如下:介质折光率(n=11330),温度为25e｡光源为He-Ne激光(K0=63218nm),自动选择道宽(channelwidth),solidparticle模式,功率为75mW｡
2.在单因素实验基础上,以包封率为评价指标,选出4个主要影响因素即山嵛酸甘油酯用量(A)､大豆卵磷脂用量(B)､泊洛沙姆188用量(C)和Tween-80用量(D)进行考察｡选用L9(34)正交试验优化处方,对正交实验结果进行极差分析可知,各因素对包封率(EE%)的影响顺序是D>C>A>B,所以得到各因素的优化组合是D1C1A1B3｡因此,以包封率为评价指标确定的较佳处方为长春西汀10mg,山嵛酸甘油酯350mg,大豆卵磷脂300mg,泊洛沙姆188100mg,Tween-80175 mg,水20mL｡
结果
固体脂质纳米粒研究中,由PSS激光粒度仪测得纳米粒的稳定性是重要方面｡作者将按较优处方制备的VIN-SLN分别置于4e和室温下保存,从外观､pH 值､粒径和包封率等方面考察了其短期稳定性｡结果显示,VIN-SLN在4e下保存2个月内稳定,而室温放置时稳定性下降,只在1个月内保持稳定｡
讨论
采用热熔声法制备长春西汀固体脂质纳米粒,以包封率为指标,通过正交实验对处方进行了优化｡制备的纳米粒为球形和类球形,包封率为93168%,平均粒径为15213nm｡72h体外释放累积释放率为71184%｡4e下放置2个月稳定,室温放置1个月稳定｡热熔声法可用于长春西汀固体脂质纳米粒的制备｡
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