高压均质制备姜黄素纳米悬浮液
2018-04-21 09:44:10
姜黄素(1，7-二(3-甲氧基-4-羟基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮)是从姜科植物的根茎中提取出的一种天然的食品添加剂，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化和抗微生物等多种生物活性。姜黄素因其成分天然、毒性低而广泛用于食品、医药和化妆品等领域，但是由于姜黄素是脂溶性成分，水溶性差，导致了其生物利用度低，而且体内组织代谢转化迅速，很大程度上限制了姜黄素的推广应用。因此，如何增加姜黄素在水中的溶解度、提高其体外溶出速率已成为姜黄素急需解决的重要课题。减小姜黄素颗粒的粒径是实现上述目的的技术手段之一。纳米混悬剂是采用少量表面活性剂稳定药物粒子所形成的一种亚微米胶体分散体系。研究表明，当药物粒径减小到亚微米级别时，其溶解行为会显著改善。纳米混悬剂分散程度高、一致性好，有利于药物的溶出和吸收，能极大地提高药物的生物利用度。为提高姜黄素的溶解性，本研究采用高压均质法制备了姜黄素纳米混悬剂，考察了均质压力和均质次数对姜黄素纳米混悬剂平均粒径的影响。
仪器和原料
DIAX900匀浆机（德国IKA公司）;高压均质机NanoDeBEE(苏州微流纳米生物技术有限公司);UV-2600分光光度计（上海天美科学仪器有限公司）;SIZE3000HS激光粒度仪（英国Malvern公司）;JEM-1200EX透射电子显微镜( TEM)（日本电子公司）;NicoletAvatar330傅里叶转换红外光谱(FT-IＲ)仪（美国ThermoElectron公司）;XD-2多晶粉末X射线衍射(XＲD)仪（北京普析通用仪器有限责任公司）;LC-10ATVP-ODS高效液相色谱(HPLC)仪（日本岛津）。
姜黄素(＞95%)，河南中大生物工程有限公司；其它试剂均为分析纯。
试验方法
称取200mg的姜黄素和10mg表面活性剂，溶于250mL的蒸馏水中，声波处理10min，使姜黄素充分分散于水中。开启高剪切分散乳化仪，在10000r/min条件下分散3min，形成初乳。将制得的初乳加入到高压均质机中，通过调节均质机压力旋钮将均质压力设定至100/150/200MPa，将样品分别均质5/10/15/20/25个循环，制备姜黄素纳米混悬剂。
姜黄素纳米混悬剂冻干粉：为了防止制备的姜黄素纳米混悬剂团聚，采用冷冻干燥法制成姜黄素纳米混悬剂冻干粉。将制得的姜黄素纳米混悬剂于－80℃的条件下冷冻 4 h，－18℃冷冻24h，冷冻干燥机中冷冻干燥48h，制得姜黄素纳米混悬剂冻干粉。
激光粒度分析：取10.0mL的姜黄素纳米混悬剂，用激光粒度分析仪测量其平均粒径与一致性，测试温度为25℃，遮光率为3.0% ，测试角为90°。
实验结果
以平均粒径和一致性系数(表示粒径分布偏离中值程度的参数，PI)为考察指标，随着均质压力的增加，姜黄素纳米混悬剂的平均粒径逐渐减小，同时混悬剂中纳米粒子的一致性系数也逐渐降低。这是因为高压均质让具有一定压力的悬浮液物料通过液压装置，产生强烈的空穴作用而使液体物料中的微粒分散、破碎，作用于体系的压力越大，缝隙越小，空穴作用越强烈，获得的粒径越小。当均质压力200MPa、均质循环次数10次的条件下，粒径分布如图1所示。此时，姜黄素纳米粒子的平均粒径已经下降到(220.0±13.34)nm，已能满足混悬剂要求。
图1压力200MPa均质十次的粒径分布
溶解度和溶出度：经HPLC法测得25℃时姜黄素原粉、高压均质所获得的姜黄素纳米混悬剂冻干粉在水中的溶解度分别为0.687和62.85mg/L，溶解度提高了90.48倍。120min时溶出度已达80%。
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姜黄素纳米混悬剂的制备及其表征_张盛伟.pdf |
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