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克拉霉素脂质体注射液的包封率研究

2018-11-05 08:59:49

克拉霉素(clarithromycin,CLA)为大环内酯类抗生素.CLA属于广谱抗生素,临床可用于敏感菌引起的扁桃体炎、急性咽炎、社区获得性肺炎、中耳炎、口腔感染、鼻窦炎、百日咳、白喉、军团菌肺炎和非典型病原体肺炎等PP.为提高克拉霉素的溶解度,降低它的静脉刺激性及相关不良反应,通常将克拉霉素制备成脂质体或脂肪乳剂PP.包封率是衡量克拉霉素脂质体质量和制备工艺的重要指标之一,由于克拉霉素属于油水均难溶性药物PP,故采用超滤离心法无法准确测定克拉霉素脂质体的包封率.同时,超高速离心法具有设备上的限制,不能广泛使用.因此,作者首先制备了克拉霉素离子对脂质体,并利用微柱离心法测定了克拉霉素离子对脂质体的包封率.
仪器与材料

HITACHI紫外分光光度计、HITACHI 高效液相色谱仪(包括chromaster-5110 泵、chromaster-5210自动进样器、chromaster-5310柱温箱和chromaster-5410 紫外检测器)(日本日立公司),PF-101T集热式恒温磁力搅拌器、SHZ-D(Ⅲ)循环水式真空泵(河南巩义予华仪器有限公司),电热恒温水浴锅(北京长风仪器仪表公司),FA1104N电子分析天平(上海民桥精密科学仪器有限公司),80-2 离心机(上海手术器械厂),N-1001EYELAPP旋转蒸发仪(上海爱郎仪器有限公司),Genizer高压均质机、Genizer脂质体挤出器(美国Genizer公司),NicompTM380动态光散射粒度测定仪(SantaBarbara,USA PSS),Diamond CB18B色谱柱(250mm×4.6mm,5μm)(迪马公司),JEM-2100透射电子显微镜(日本电子,JEOL).

克拉霉素(浙江华宜制药厂),注射用蛋黄卵磷脂PC-98T(上海艾韦特医药科技有限公司),胆固醇琥珀酸单酯(北京百灵威科技有限公司),葡聚糖凝胶 G-50(Sigma-Aldrich中国公司),磷酸二氢钾、三乙胺、乙腈(康科德试剂公司),其余试剂(分析纯,市售).
方法与结果

采用薄膜分散-高压均质法制备克拉霉素脂质体.称取处方量的卵磷脂PC-98T、克拉霉素和胆固醇琥珀酸单酯,用适量无水乙醇充分溶解,转移至圆底烧瓶中.使用旋转蒸发仪除去无水乙醇后,可见脂质薄膜均匀分布于圆底烧瓶底部.用事先预热好的pH值7.4的磷酸盐缓冲液为水化介质.在60℃条件下水化30min,得脂质体粗分散体系.将脂质体粗分散体系转移至高压均质机中进行均质,以冰水浴控制均质温度在40℃以下,5800psi均质8次.将所得脂质体转移至脂质体膜挤出器进行过膜除菌,装瓶,氮气灌封,即得克拉霉素离子对脂质体注射液,规格为1mL,其中含药5mg.取克拉霉素离子对脂质体样品适量,用重蒸馏水稀释5000倍后,用NICOMP380粒度测定仪对其进行粒度和ζ电位的测定.结果平均粒径为(70.1±2.3)nm(n=3),ζ电位为-42.05mV.用pH计对所得制剂进行测量,得pH值为7.95±0.02(n=3).

微柱离心法测定克拉霉素离子对脂质体注射液的包封率.pdf
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